Боль является неотъемлемой составляющей активного образа жизни. Несмотря на широкий ассортимент методов и средств для снятия местной боли, на сегодняшний день большинство физически активных людей предпочитают удобные и дешевые безрецептурные обезболивающие средства местного действия (гели, мази, крема). Согласно статистике, доход от продажи подобных препаратов в США составляет порядка 150 млн долларов в год.
Свыше 34% взрослых американцев применяют обезболивающие средства местного действия (далее ОСМД), как минимум, 1 раз в год.
Самыми продаваемыми препаратами, что применяются для обезболивания, являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Как известно, НПВС обладают рядом серьезных побочных эффектов и потому при назначении препаратов этой группы всегда приходится серьезно задумываться: чего больше принесет препарат пациенту – вреда или пользы? В некоторых случаях (как, к примеру, при язвенной болезни желудка, эрозивных гастритах и пр.) прием НПВС противопоказан в силу опасности возникновения желудочного кровотечения. И как же быть, если боль не отступает?
В настоящее время как альтернатива НПВС фармпроизводители применяют капсаицин – то самое вещество, которое делает красный перец жгучим.
В отличие от привычных НПВС и наркотических обезболивающих, капсаицин оказывает длительное анальгезирующее воздействие, при этом не обладая опасными побочными эффектами (в отличие от перечисленных групп препаратов).
Капсаицин является одним из наиболее распространенных компонентов в ОСМД, в которых применяется как единственный активный ингредиент либо в сочетании с метилсалицилатом. Воздействуя на ваниллоидные рецепторы подтипа 1 (VR1), неселективные катионные каналы и термальные сенсоры, капсаицин вызывает зуд, покалывание и жгучую боль из-за возбуждения ноцицепторов. Эти начальные эффекты сопровождаются периодом гипералгезии.
Любопытно, что подобная реакция наблюдается только у людей и некоторых млекопитающих, в то время, как птицы не ощущают «жгучего вкуса» перца и спокойно потребляют его в пищу. Это объясняется различиями в строении терморецепторов, которые, в нашем случае, активируются не только температурой выше 42 градусов, но и капсаицином. В зависимости от концентрации капсаицина при воздействии на рецепторы TRPV1, ощущения могут колебаться от тепла до жжения и интенсивной боли, как при термическом ожоге.
Повторное применение капсаицина вызывает длительную гипералгезию или десенсибилизацию ноцицепторов, которая может сохраняться в течение 3 недель. Сила эффектов в данном случае зависит не только от концентрации, но и от времени воздействия капсаицина.
Считается, что обезболивающие свойства капсаицина объясняются сразу несколькими механизмами, включая его локальное воздействие на нервные волокна, истощение нейротрансмиттеров, ревульсию и участие в механизме воротного контроля. Известно, что:
- Благодаря активации ваниллоидных рецепторов подтипа 1 (VR1), капсаицин одновременно вызывает местное воспаление или раздражение кожи, усиливает кожный кровоток, стимулирует термо- и болевые рецепторы. Путем активирования ноцицепторов периферическим болевым раздражителем, данное вещество подавляет реакцию центральных нейронов, передающих боль, что объясняет его анальгезирующее действие. Иными словами, нейроны ощущают перегрузку и становятся попросту неспособны передавать болевой сигнал.
- Другая гипотеза, объясняющая обезболивающие свойства перца, заключается в том, что втирание ОСМД в кожу в процессе применения может запускать механизм воротного контроля путем активации волокон Aβ.
- Также местное применение капсаицина приводит к истощению субстанции Р — нейропептида из семейства тахикининов, который участвует в передаче болевых сигналов в мозг. Таким образом, экстракт перца вызывает продолжительный обезболивающий эффект.
Помимо своего спортивного и бытового применения, капсаицин широко используется в качестве средства, облегчающего боль, при постгерпетической невралгии, опоясывающем лишае, ВИЧ-нейропатии и пр.
Кроме того, применение капсаицин-содержащих продуктов и средств при хеликобактер ассоциированной ЯБЖ ускоряет процесс иррадикации инфекции и способствует более быстрому восстановлению.
Чем еще удивит нас красный острый перец?
Список литературы
- Szallasi A, Blumberg PM. Vanilloid (capsaicin) receptors and mechanisms. Pharmacol Rev. 1999;51:159–212.
- Turnbull A. Tincture of capsaicin as a remedy for chilblains and toothache. Dublin Free Press. 1850;1:95–6.
- Derry S, Lloyd R, Moore RA, McQuay HJ. Topical capsaicin for chronic neuropathic pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2009:CD007393. [PMC free article]
- Hempenstall K, Nurmikko TJ, Johnson RW, A’Hern RP, Rice AS. Analgesic therapy in postherpetic neuralgia: a quantitative systematic review. PLoS Med. 2005;2:e164. doi:10.1371/journal.pmed.0020164. [PMC free article]
- Altman R, Barkin RL. Topical therapy for osteoarthritis: clinical and pharmacologic perspectives. Postgrad Med. 2009;121:139–47. doi:10.3810/pgm.2009.03.1986.
- Robbins WR, Staats PS, Levine J, et al. Treatment of intractable pain with topical large-dose capsaicin: preliminary report. Anesth Analg. 1998;86:579–83.
- McCormack PL. Capsaicin dermal patch: in non-diabetic peripheral neuropathic pain. Drugs. 2010;70:1831–42. doi:10.2165/11206050-000000000-00000.
- Malmberg AB, Mizisin AP, Calcutt NA, Von Stein T, Robbins WR, Bley KR. Reduced heat sensitivity and epidermal nerve fiber immunostaining following single applications of a high-concentration capsaicin patch. Pain. 2004;111:360–7. doi:10.1016/j.pain.2004.07.017.
- Kennedy WR, Vanhove GF, Lu SP, et al. A randomized, controlled, open-label study of the long-term effects of NGX-4010, a high-concentration capsaicin patch, on epidermal nerve fiber density and sensory function in healthy volunteers. J Pain. 2010;11:579–87. doi:10.1016/j.jpain.2009.09.019.
- Backonja M, Wallace MS, Blonsky ER, et al. NGX-4010 C116 Study Group. NGX-4010, a high-concentration capsaicin patch, for the treatment of postherpetic neuralgia: a randomised, double-blind study. Lancet Neurol. 2008;7:1106–12. doi:10.1016/S1474-4422(08)70228-X.
- Irving G, Irving GA, Backonja M, et al. The NGX-4010 C117 Study Group. A multicenter, randomized, double-blind, controlled study of NGX-4010, a high-concentration capsaicin patch, for the treatment of postherpetic neuralgia. Pain Med. 2011;12:99–109. doi:10.1111/j.1526-4637.2010.01004.x.
Комментировать