Новая жизнь старого антибиотика: Ванкомицин опять в строю

Новая версия ванкомицина обладает в сотни  раз большим потенциалом, чем старый препарат. Результаты исследования были опубликованы в журнале PNAS. Новый препарат уже протестирован на животных и людях, однако, по словам сотрудников Scripps Research Institute, антибиотик будет готов для применения в клинической практике в течение последующих 5 лет после проведения клинических исследований.

Антибиотикорезистентность как глобальная проблема

Многие ученые опасаются, что в скором времени наступит «постмикробная эра» — период, когда часть инфекций станут неизлечимыми. Одной из такой инфекций является ванкомицин-резистентный энтерококк (ВРЭ). Эта инфекция имеет госпитальную природу и может стать причиной тяжелого сепсиса. В связи этим, Всемирная Организация Здравоохраненияназвала эту антибиотикорезистентную бактерию наиболее опасной для человеческого здоровья.

Необходимо отметить, что некоторые антибиотики еще справляются с ВРЭ, но старый препарат ванкомицин, который был разработан 60 лет назад, беспомощен. Однако результаты нового исследования говорят о возможности восстановления способности ванкомицина уничтожать бактерии.

Что нового у ванкомицина?

Ученые внесли в С-концевой участок молекулы ванкомицина несколько изменений, которые наделили его дополнительными механизмами уничтожения бактерий.

• Новая молекула имеет не только улучшенные свойства делать клеточную стенку бактерий проницаемой, но и подавляет гликопептид, которыйнеобходим для синтеза клеточной стенки. Таким образом, у препаратаувеличивается антимикробный потенциал в 200 раз против ВРЭ.
• Помимо этого, модификация С-концевого участка может быть дополнена добавлением 4-хлоробифенилметила к дисахариду ванкомицина, что еще больше увеличит антимикробную способность ванкомицина. Исследователи отмечают, что к обновленному препарату очень сложно развить резистентность.

Ученые считают, что такие препараты помогут преодолеть быстрорастущую антибиотикорезистентность и будут обладать более продолжительной антимикробной активностью.

Источники:

Ultra-tough antibiotic to fight superbugs. bbc.com.
Akinori Okano, Nicholas A. Isley, DaleL.Boger. РNAS June 27, 2017 vol. 114 no. 26.